GCS -, hogy ezt a gyógyszert? Az akció és a gyógyszerek glukokortikoszteroidokat

Bizonyára Ön is hallott már a szteroid hormonok. Testünk folyamatosan termeli őket szabályozni életfolyamatokat. Ebben a cikkben fogjuk vizsgálni glükokortikoidok - szteroid hormonok, amelyek akkor keletkeznek, a mellékvese kéreg. Míg a legtöbb ember érdekli azok szintetikus analógjai - GCS. Mi a gyógyszert? Mert amelyben használják őket, és milyen kárt okoznak? Lássuk.

Általános információk GCS. Mi a gyógyszert?

A mikroorganizmus szintetizálja szteroid hormonok, mint például glükokortikoidok. Termelik őket a mellékvese kéreg, és alkalmazásuk főként kezelésére mellékvese-elégtelenség. Manapság, használatával nem csak a természetes glükokortikoidok, hanem azok szintetikus analógjai - GCS. Mi a gyógyszert? Az emberiség, ezek az analógok sokat jelentenek, hiszen van a test gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív, antishock, antiallergiás hatással.

A glükokortikoidok váltak használható gyógyszerek (a továbbiakban a cikk - PM) a 40-es években a XX században. Végére a 30-as éveiben a huszadik században, a tudósok találtak szteroidhormon vegyületek humán mellékvese kéregben, és 1937-ben a kiválasztott mineralokortikoid deoxikortikoszteron. A korai 40-es években voltak származó glükokortikoid hidrokortizon és kortizon. Farmakológiai hatások kortizon és a hidrokortizon annyira változatos, hogy úgy döntöttek, hogy használja őket, mint a kábítószer. Egy idő után, a tudósok végeztek azok szintézisét.

A legaktívabb glükokortikoid az emberi szervezetre - kortizol (analóg - hidrokortizon, amelynek az ára - 100-150 rubelt), és úgy vélik, a fő. Az is lehetséges, hogy kiosztani kevésbé aktív: kortikoszteron, kortizon, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Az összes természetes glükokortikoid kábítószer-használat már csak hidrokortizon és kortizon. Azonban az utóbbi okok mellékhatásokat gyakrabban, mint bármely más hormon, ezért jelenleg a gyógyászatban történő alkalmazásra korlátozott. A mai napig csak használt glükokortikoid hidrokortizon vagy észterei (hidrokortizon-hemiszukcinát és hidrokortizon-acetát).

Ami glükokortikoszteroidok (szintetikus glükokortikoid), jelenleg szintetizáltunk egy sor ilyen szerek, amelyek közül a fluorozott (flumetazont, triamcinolon, betametazon, dexametazon, stb) és a nem-fluorozott (metilprednizolon, prednizolon, prednizon) glükokortikoidok.

Az ilyen szerek aktív, mint a természetes társaik, és szükséges a kezelés kisebb dózisokban.

A hatásmechanizmus a kortikoszteroidok

Az akció glükokortikoidok molekuláris szinten nem teljesen tisztázott. A tudósok úgy vélik, hogy ezek a gyógyszerek sejtekre hatnak szinten géntranszkripció szabályozásában.

Kortikoszteroidok kölcsönhatásba intracelluláris glükokortikoid receptorok jelen vannak minden sejtjének az emberi szervezetben. Hiányában a hormon receptorok (amelyek citoszol fehérjék) egyszerűen deaktivált. Az inaktív állapotban, ezek része a heterokompie, amelyek magukban is immunofilin, hősokk proteinek és így tovább.

Amikor a szteroidok behatolnak a sejtek (a membránon keresztül), ezek receptorokhoz kötődnek és aktiválják komplex „glükokortikoid + receptor”, ami után belép a sejtmagba , és kölcsönhatásba lép a DNS-régiókat, amelyek található a promoter fragmentumot szteroid megfelelő gén (ezek az úgynevezett glükokortikoid felelte elemek). Komplex „+ glükokortikoid receptor” képes szabályozni (gátolják, vagy éppen ellenkezőleg, aktiválja) a transzkripció folyamatát, az egyes gének. Ez az, amit vezet elnyomása vagy stimulálását mRNS, valamint a változás a szintézis különböző enzimek és szabályozó fehérjék, amelyek közvetítik a celluláris hatások.

Különböző tanulmányok azt mutatják, hogy a komplex „glükokortikoid + receptor” reagáltatnak különböző transzkripciós faktorok, pl, mint például a nukleáris faktor kappa B (NF-kB), vagy a transzkripciós aktivátor protein (AP-1), amely szabályozza részt vevő gének az immunválaszt, és a gyulladás (adhéziós molekulák, citokin gének, proteáz és így tovább.).

A fő hatásai GCS

glükokortikoidok hatása az emberi test miatt. Ezek a hormonok antitoxikus, antishock, imunnodepressivnoe, allergiaellenes, gyulladásgátló és gyulladásgátló hatású. Vessünk egy közelebbi pillantást, hogy az intézkedések a kortikoszteroidok.

• Gyulladáscsökkentő hatásait kortikoszteroidok. Okozta a elnyomása aktivitásának foszfolipáz A _2. Amikor Az enzim gátlása az emberi szervezetben elnyomja liberatiou (release) a gátlása az arachidonsav és a kialakulását néhány gyulladásos mediátorok (mint például a prosztaglandinok, leukotriének, és troboksan t. D.). Ezen túlmenően, a vételi glükokortikoszteroidok csökkenti folyadék exsudatio, érszűkület (szűkület) kapillárisok, mikrocirkuláció javulása a gyulladást.
• Anti-allergén hatása GCS. Ez akkor fordul elő eredményeként csökkentő szekrécióját és szintézisét mediátorok allergia, csökkentse a keringő bazofilek, gátolja a hisztamin felszabadulását a bazofilek és a hízósejtek érzékenyített, számának csökkentése a B- és T-limfociták, csökkentve érzékenységét sejtek a mediátorok az allergia, immunválasz változások, valamint a elnyomása az ellenanyag-termelés.
• Immunszuppresszív aktivitása GCS. Mi a gyógyszert? Ez azt jelenti, hogy a hatóanyagok gátolják immunogenez, elnyomja ellenanyagok termelését. Kortikoszteroidok gátolják migrációját csontvelő őssejtek, gátolják a B- és T-limfociták gátolják a citokinek felszabadulását az makrofágok és leukociták.
• Anti-mérgező és antishock hatása kortikoszteroidok. A hormonok hatását által okozott magas vérnyomás emberekben, valamint az aktiválási májenzimek metabolizmusában részt vevő xenon és endobiotikov.
• Mineralokortikoid aktivitást. A glükokortikoszteroidok képesek késlelteti nátrium és a víz a szervezetben, serkentik a kiválasztást a kálium. Ez a szintetikus helyettesítő anyagok nem olyan jó, mint a természetes hormonok, de ez a hatás a szervezetben vannak.

farmakokinetikája

A hatástartam szisztémás szteroid lehet osztani:

1. A glükokortikoszteroidok rövid cselekvés (például hidrokortizon, amelyek ára változik 100-150 rubelt).
2. Glükokortikoszteroidok átlagos hatástartama (prednizolon (visszacsatolás, ami nem túl jó), metilprednizolon).
3. A glükokortikoszteroidok tartós hatású (triamcinolon-acetonid, a dexametazon, betametazon).

De nem csak az időtartamát glükokortikoszteroidok lehet meghatározni. Besorolás közülük is a beadás módjától:

• orális;
• intranazális;
• Az inhalációs glükokortikoszteroidok.

Ez a besorolás azonban csak a rendszer glükokortikoszteroidok.

Vannak gyógyszerek kenőcsök és krémek (helyi kortikoszteroidok). Például a „Afloderm”. Vélemények az ilyen készítmények jók.

Nézzük típusú szisztémás kortikoszteroidok egyedül.

Orális szteroidok tökéletesen felszívódik a belekben nem okoz problémát. Aktívan kötődnek proteinek a plazmában (transzkortin, albumin). A maximális koncentráció orális kortikoszteroidok a vérben után éri el 1,5 órával a beadás után. Ezek biotranszformációjának a májban, vesében (részlegesen) és más szövetek történő konjugálással glukuronid vagy szulfát.

Körülbelül 70% -a konjugált GCS választódik ki a vizeletben, a másik 20% a széklettel jelzi később, és a többi - más biológiai folyadékok (például, később). A fele - 2-4 órán át.

Tudod teremt egy kis asztal farmakokinetikai paraméterei szájon át szedett kortikoszteroidok.

Glükokortikoidokkal. Drugs (nevek)	A felezési szövet	A plazma felezési idő
hidrokortizon	8-12 óra	0,5-1,5 óra
kortizon	8-12 óra	0,7-2 óra
A prednizolon (a vélemények nem túl jó)	18-36 óráig	2-4 óra
metilprednizolon	18-36 óráig	2-4 óra
fludrocortisone	18-36 óráig	3,5 óra
dexametazon	36-54 óráig	05:00

Inhalációs szteroidok a modern klinikai gyakorlatban bemutatott acetonid, propionát, mometazonfuroát, budezonid és beklometazondipropionát.

Farmakokinetikai paraméterek is bemutatott egy táblázatot:

Glükokortikoidokkal. Drugs (nevek)	A helyi gyulladásgátló aktivitást	megoszlási térfogata	A plazma felezési idő	Hatékonysága a májon keresztüli áthaladás
beklometazondipropionát	0,64 egység.	-	0,5 óra	70%
budezonid	1 egység.	4,3 l / kg	1,7-3,4 óra	90%
acetonid	0,27 egység.	1,2 l / kg	1,4-2 óra	80-90%
propionát	1 egység.	3,7 l / kg	3,1 óra	99%
flunisolide	0,34 egység.	1,8 l / kg	1,6 óra	-

Nazális szteroid gyógyszert ma bemutatott propionát, flunizoiid, acetonid, mometazonfuroát, budezonid és beklometazondipropionát. Néhány ezek közül az úgynevezett ugyanúgy, mint az inhalációs kortikoszteroidok.

Alkalmazása után a dózis intranazális kortikoszteroidok felszívódik a belekben és a másik része származik a légúti nyálkahártya közvetlenül a véráramba.

Glükokortikoszteroidok, beszorult az emésztőrendszerben szívódnak fel, amelyek mintegy 1-8 százalékkal, az első lépés a májon keresztül biotranszformálhatók szinte teljesen inaktív metabolitok formájában.

Glükokortikoszteroidok, amelyek már megvan a vérbe, hidrolizál, inaktív anyagokat. Itt van egy asztal, a farmakokinetikai paraméterek:

Glükokortikoidokkal. készítmények	A biológiai hasznosíthatóság, amikor belépnek a vér, mint egy százalék	A biológiai hasznosíthatóság, amikor felszívódik a gyomor-bél traktusban, százalékban
budezonid	34	11
beklometazondipropionát	44	20-25
mometazonfuroát	<0,1	<1
acetonid	Nincs információ	10,6-23
propionát	0,5-2
flunisolide	40-50	21

Gyógyszerek, például a „Afloderm” (visszacsatolás folyamatosan felbukkanó a neten), hogy leírja külön nincs értelme. Mindegyikük a fő hatóanyagot, amely valószínűleg már említettük. Ezek a gyógyszerek - a helyi kortikoszteroidok, és ők képviselik leggyakrabban a kenőcsök és krémek.

Helyezzük glukokortikoszteroid terápia (javallatok)

Minden típusú glukokortikoszteroidokat annak alkalmazási javallatok. Így, az orális kortikoszteroidok kezelésére használják:

• Crohn-betegség;
• fekélyes vastagbélgyulladás;
• interstitialis tüdőbetegség;
• akut légzési distressz szindróma;
• súlyos tüdőgyulladás;
• krónikus obstruktív tüdőbetegség akut fázisában;
• hörgő asztma;
• Cushing-kór;
• veleszületett mellékvese-megnagyobbodás (ebben az esetben a személy nem termel kortikoszteroidok magát, és arra kényszerül, hogy azok szintetikus analógjai);
• akut mellékvese-elégtelenség.

Szintén szteroidokat használt terápia az elsődleges és másodlagos napochechnikovoy hiba.

Az intranazális kortikoszteroidokat:

• idiopátiás rhinitis (vazomotoros);
• nem-allergiás rhinitis eozinofília;
• pilipoze orr;
• egész éven át tartó allergiás nátha (tartós);
• szezonális allergiás rhinitis (szakaszos).

Az inhalációs kortikoszteroidok kezelésére használják krónikus obstruktív tüdőbetegség, bronchiális asztma.

Ellenjavallatok

Óvintézkedéseket kell kezelni GCS ezekben a klinikai szituációkban:

• szoptatás;
• glaukóma;
• Egyes betegségek a szaruhártya, amelyek kombinálva rendellenességek a hám;
• gombás vagy vírusos betegségek a szem;
• gennyes fertőzés;
• oltási időszak;
• szifilisz;
• aktív formája a tuberkulózis;
• herpesz fertőzés;
• szisztémás gombás fertőzések;
• Egyes mentális betegség, produktív tünetek
• Súlyos fokú veseelégtelenség;
• magas vérnyomás;
• tromboembólia;
• nyombélfekély, illetve a gyomor;
• diabétesz;
• Cushing-kór.

Szigorúan ellenjavallt intranazális kortikoszteroidok ilyen esetekben:

• gyakori orrvérzés a történelemben;
• vérzéses hajlam;
• túlérzékenység.

Glükokortikoszteroidok: mellékhatások

Mellékhatások A kortikoszteroidok osztható lokális és szisztémás.

Helyi mellékhatások

Oszlik a hatását az inhalációs és intranazális kortikoszteroidok.

1. A helyi mellékhatások a belélegzett glukokortikoszteroidokat:

• köhögés;
• dysphonia;
• candidiasis a szájüreg és a garat.

2. A helyi mellékhatásai intranazális kortikoszteroidok:

• perforáció az orrsövény;
• orrvérzés;
• égő és száraz nyálkahártyák az orr és a garat;
• tüsszentés;
• orrviszketés.

Szisztémás mellékhatásokat

Szerint megosztott testrészek, amelyek működnek.

1. Része a központi idegrendszer:

• pszichózisok;
• depresszió;
• eufória;
• álmatlanság;
• ingerlékenység.

2. Mivel a szív- és érrendszer:

• tromboembólia;
• mélyvénás trombózis;
• magas vérnyomás;
• myocardiodystrophy.

3. A reproduktív rendszer:

• hirsutism;
• késleltetett szexuális fejlődést;
• szexuális diszfunkció;
• instabil menstruációs ciklust.

4. Az emésztőrendszer:

• zsírmáj;
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• vérzés a gyomor-bél traktus;
• szteroid fekélyek a gyomor és a belek.

5. A endokrin rendszer:

• diabétesz;
• Cushing-szindróma;
• elhízás;
• sorvadása a mellékvese kéreg gátlása miatt a funkcióját.

6. Oldalról nézve:

• glaukóma;
• szemen szürkehályog.

7. A váz- és izomrendszer:

• izomsorvadás;
• myopathia;
• satnya növekedés gyermekeknél;
• avaszkuláris nekrózisa és csonttörések;
• csontritkulás.

8. A bőrön:

• alopecia;
• striák;
• a bőr elvékonyodása.

9. Egyéb mellékhatások:

• akut fertőző és krónikus formái a gyulladásos folyamatok;
• duzzanat;
• nátrium és a víz-visszatartás a szervezetben.

óvintézkedéseket

Bizonyos esetekben kortikoszteroidokkal óvatosan kell alkalmazni.

Például, Cirrhosisban hipotireózis, hipoalbuminémia, és szenilis betegek, idős lehet megnövekedett hatása kortikoszteroidok.

A kortikoszteroidok alkalmazása a terhesség ideje alatt figyelembe kell venni a várható hatást a kezelés az anya és a kockázat a negatív hatás a gyógyszer a magzatra, mint a kortikoszteroidok árthatnak a fejlesztési magzat növekedését és még hibák, mint a szájpadhasadék , és így tovább.

Ha használat közben a GCS beteg szenved fertőzés (bárányhimlő, kanyaró, és így tovább. D.) Előfordulhat nagyon komolyan.

A betegek kezelésére kortikoszteroidokat vagy autoimmun gyulladásos betegségek (rheumatoid arthritis, bélbetegségek, a szisztémás lupus erythematosus és hasonlók. D.) észlelések szteroid rezisztencia figyelhető meg.

Részesülő betegek orális szteroidok hosszú ideig, szükséges érdekében időnként széklet okkult vér, és adja át fibroezofagogastroduodenoskopiyu szteroid fekély kezelés során a kortikoszteroid nem zavarják.

A 30-50% a kezelt betegek kortikoszteroidokat hosszú ideig, fejlesztése csontritkulás. Általános szabály, hogy ez befolyásolja a láb, a kéz, a medence, a bordák, a gerinc.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Glükokortikoszteroidok (osztályozás nem számít itt), amikor érintkeznek más gyógyszerek, így bizonyos értelemben, és ez a hatás nem mindig pozitív a testünknek. Itt van, amit tudnod kell, mielőtt alkalmazná kortikoszteroidok más gyógyszerekkel együtt:

1. GCS és savkötők - glukokortikoszteroidokat abszorpció csökken.
2. GCS és a barbiturátok, fenitoin, hexamidin diphenhydramin, karbamazepin, rifampicin - glukokortikoszteroidokat biotranszfromációjában növeli a máj.
3. GCS és izoniazid, erythromycin - glukokortikoszteroidokat biotranszformáció a májban csökken.
4. SCS és szalicilátok, fenil, barbiturátok, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - mindezeket a gyógyszereket fokozott megszüntetése.
5. GCS és izoniazid - sérti az emberi psziché.
6. Kortikoszteroidok és reszerpin - a megjelenése depressziós állapot.
7. GCS és a triciklusos antidepresszánsok - megnövekedett intraokuláris nyomás.
8. GCS és agonisták - a kereset ezen gyógyszerek növekszik.
9. Kortikoszteroidok és teofillin - gyulladásgátló hatását glükokortikoidok növekszik, fejleszteni kardiotoxikus hatásokat.
10. SCS és diuretikumok, az amfotericin B, mineralokortikoid - növeli a hipokalémia.
11. GCS és közvetett véralvadásgátlók, fibrinolitikumokat, butadién, ibuprofen, etakrinsavval - követheti a vérzéses szövődmények.
12. SCS és az indometacin, szalicilátok - ez a kombináció fekélyes károsodásokat okozó a gyomor-bél traktus.
13. Kortikoszteroidok és a paracetamol - az a gyógyszer toxicitását fokozott.
14. Kortikoszteroidok és azathioprin - növeli a szürkehályog, myopathia.
15. GCS és merkaptopurin - kombinációja vezethet megnövekedett koncentrációja húgysav a vérben.
16. GCS és hingamin - amplifikált nem kívánt hatásainak ezt a gyógyszert (szaruhártya homály, miopátia, dermatitis).
17. GCS és metandrosztenolon - felerősítik káros hatások glükokortikoidok.
18. Kortikoszteroidok és vaskészítmények, androgének - megnövekedett szintézise eritropoietin, és ennek fényében, és a megnövekedett erythropoiesis.
19. GCS és hipoglikémiás szerek - szinte teljes csökkentése azok hatékonyságát.

következtetés

Szteroidok - gyógyszerek, amelyek nélkül a modern orvostudomány nem valószínű, hogy kerülni. Ezeket használják a kezelésére nagyon súlyos szakaszban a betegség, vagy egyszerűen csak, hogy fokozza a hatását a gyógyszer. Azonban, mint minden gyógyszer glikokortikoidokkal mellékhatások és ellenjavallatok is. Ne felejtsd el. Fent már szerepel az összes olyan esetben, amikor nem szükséges használni a szteroidok és a szintén bemutatott egy listát a kölcsönhatás a kortikoszteroidok más gyógyszerekkel. A hatásmechanizmus a kortikoszteroidok és azok valamennyi hatását is leírták részletesen. Most már csak annyit kell tudni GCS, egy helyen van - ezt a cikket. Azonban minden esetben, nem kezdi el a kezelést csak elolvasása után az általános információkat GCS. Ezek a gyógyszerek, persze, lehet megvásárolni nélkül kapható, de miért van rá szükség? Mielőtt bármilyen kábítószer először szakorvoshoz kell fordulni. Légy egészséges és nem saját gyógyít!